2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. RIO Kinase

RIO Kinase 

Rright open reading frame Kinase

RIO kinase (RIOK) are a class of highly conserved atypical serine/threonine kinases, mainly including RIOK1, RIOK2, and RIOK3. RIOK possess both kinase and ATPase characteristics, and their core functions primarily involve the maturation of the pre-40S ribosomal small subunit, 18S rRNA processing, and ribosome biogenesis, thereby maintaining protein translation capacity and cell proliferation. RIOK are not only ribosome assembly factors but also crucial nodes connecting the translation system and oncogenic signaling. RIOK1/2 can enhance ribosome production, protein translation, and AKT/mTOR signaling output, promoting cell proliferation, EMT, and tumor progression; RIOK3 participates in the TBK1-IRF3-IFN and NF-κB pathways, regulating innate immune and inflammatory responses. Due to the high dependence of cancer cells on ribosome production and translation capacity, RIOK have become an emerging anticancer target.

RIO Kinase 相关产品 (8):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147655
    CQ211 Inhibitor 99.90%
    CQ211 是一种有效的、选择性的 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 6.1 nM。CQ211 对多种癌细胞均有明显的增殖抑制活性。
    CQ211
  • HY-112158
    NSC139021 99.77%
    NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂，具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长，对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2，调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号，引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    NSC139021
  • HY-139893
    ERGi-USU-6 mesylate Inhibitor
    ERGi-USU-6 mesylate (Compound 7b) 是 ERG 和 RIOK2 抑制剂 (在 VCaP 细胞中，IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.13 μM)。ERGi-USU-6 mesylate 对 ERG 阳性前列腺癌表现出抗癌活性。
    ERGi-USU-6 mesylate
  • HY-170574
    CQ627 Degrader 98.93%
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis)，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
    CQ627
  • HY-116559
    TIBI Inhibitor 99.62%
    TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂 (IC50: 0.09 μM，Ki: 0.05 μM)。TIBI 增强 Rio1 酶的热稳定性。
    TIBI
  • HY-175733
    CQ3196 Inhibitor
    CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 14 nM。CQ3196 能有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性，IC50 值为 72 nM。CQ3196 抑制胃癌细胞系的细胞增殖和集落形成，诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis)。CQ3196 抑制 RIOK2 的下游信号通路，降低 mTOR 和 AKT 磷酸化，并且调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 抑制肿瘤生长，可用于胃癌的体内外研究。
    CQ3196
  • HY-156792
    RIOK2-IN-1 Inhibitor
    RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
    RIOK2-IN-1
  • HY-156465
    RIOK2-IN-2 Inhibitor
    RIOK2-IN-2 (8) 是RIOK2 的抑制剂，其在MKN-1 和MOLT4 的IC50 值分别为3.02 μM 和5.34 μM。
    RIOK2-IN-2
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